阿奇沙坦酯制备技术

成果简介：

阿奇沙坦是日本武田(Takeda)制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，通过阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果，于2011年2月获美国FDA批准上市，商品名为EDARBI。该药为口服用药，既可单用，亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并发症的治疗。

阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯(azilsartanmedoxmil)已经在美国及欧洲等国家和地区上市销售，通过动态血压监测测定，阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯(40mg/天)和缬沙坦(320mg/天)最高批准剂量相比，EDARBI(80mg/天)在降低临床收缩压(SBP)和24小时平均SBP方面有显著性统计学优势。

阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好，与坎地沙坦酯相比，对于中度及轻度高血压患者来说，统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果，且具有相类似的安全性及耐受性。