阿莫曲坦制备技术

成果简介：

曲坦类药物属于选择性5-HT受体亚型激动剂，疗效好，安全性高，近年来占据了偏头痛药物的大部分市场份额。阿莫曲坦是第五个上市的曲坦类药物，于2001年5月首次被FDA批准于美国上市。该药是曲坦类药物中效果最好的一种，它生物利用度高（70%~80%），维持时间长且复发率低。

项目组在文献基础上，对阿莫曲坦的合成工艺进行探索和改进，以对硝基苯甲磺酰吡咯烷为起始原料，经还原、重氮化、还原、环合、成盐制备得到苹果酸阿莫曲坦，其中环合收率为48%，具有良好的应用前景。